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Una via da seguire nello sviluppo di farmaci con meno effetti collaterali indesiderati

MEDICINAUna via da seguire nello sviluppo di farmaci con meno effetti collaterali indesiderati

Uno studio rivoluzionario ha mostrato una via da seguire per creare farmaci/farmaci che hanno meno effetti collaterali indesiderati di quelli che abbiamo oggi

medicinali nei tempi odierni proviene da una varietà di fonti. Effetto collaterale in medicina è un grosso problema. Gli effetti collaterali indesiderati dei medicinali rari o comuni sono per lo più fastidiosi e talvolta possono essere molto gravi. Un medicinale che non ha o meno effetti collaterali lievi può essere utilizzato da una maggioranza più ampia di persone e verrà etichettato come molto più sicuro. I medicinali che hanno effetti collaterali più gravi possono essere utilizzati solo in circostanze in cui non sono disponibili altre alternative e richiederebbero anche il monitoraggio. Idealmente, i farmaci che hanno meno o nessun effetto collaterale dovrebbero essere un vantaggio per la terapia medica. È un obiettivo importante e anche una sfida per i ricercatori di tutto il mondo sviluppare nuovi farmaci che non contengano effetti collaterali gravi.

Il corpo umano è una struttura molto complessa costruita con sostanze chimiche che devono essere regolate per il buon funzionamento del nostro sistema. La maggior parte dei farmaci consiste in un mix di composti chimici composti da molecole. Le molecole importanti sono chiamate "molecole chirali" o enantiomeri. Le molecole chirali sembrano identiche tra loro e contengono lo stesso numero di atomi. Ma tecnicamente sono "immagini speculari" l'una dell'altra, cioè metà di loro sono mancini e l'altra metà è destrorsa. Questa differenza nella loro "mano" li porta a produrre diversi effetti biologici. Questa differenza è stata studiata a fondo ed è stato evidenziato che le corrette molecole chirali sono estremamente importanti per a medicina/droga per ottenere l'impatto corretto, altrimenti molecole chirali “sbagliate” possono produrre risultati indesiderati. La separazione delle molecole chirali è un passaggio cruciale per droga sicurezza. Questo processo, se non semplice, è piuttosto costoso e generalmente richiede un approccio personalizzato per ogni tipo di molecola. Il processo di separazione semplice ed economico non è stato sviluppato fino ad oggi. Pertanto, siamo ancora lontani da un momento in cui tutti i medicinali sullo scaffale in farmacia non conterranno effetti collaterali.

Guardando perché i farmaci hanno effetti collaterali

In un recente studio pubblicato in Scienza, i ricercatori dell'Università Ebraica di Gerusalemme e del Weizmann Institute of Science hanno scoperto un metodo uniforme non specifico mediante il quale la separazione delle molecole chirali sinistra e destra in un composto chimico può essere ottenuta facilmente ed economicamente1. Il loro lavoro sembra molto pragmatico e semplice. Il metodo che hanno sviluppato si basa sui magneti. Le molecole chirali interagiscono con un substrato magnetico e si assemblano secondo la direzione della loro “mano” cioè le molecole “sinistra” interagiscono con un particolare polo del magnete, mentre le molecole “destra” interagiscono con l'altro polo. Questa tecnologia sembra logica e può essere utilizzata dai produttori chimici e farmaceutici per conservare le molecole buone (sinistra o destra) in un medicinale e rimuovere quelle cattive responsabili di effetti collaterali dannosi o indesiderati.

Migliorare i farmaci e altro

Questo studio svolgerà un ruolo importante nello sviluppo di farmaci migliori e più sicuri utilizzando un metodo di separazione semplice ed economico. Alcuni farmaci popolari oggi sono venduti nelle loro forme chiralmente pure (cioè in forma separata), ma questa statistica è solo del 13% circa di tutti i farmaci disponibili sul mercato. Pertanto, la separazione è altamente raccomandata dalle autorità di amministrazione dei farmaci. Le linee guida riviste devono essere rispettate dalle aziende farmaceutiche per incorporare questo e rendere i farmaci più sicuri e affidabili. Questo studio potrebbe essere applicabile anche per ingredienti alimentari, integratori alimentari ecc. e potrebbe elevare la qualità dei prodotti alimentari e aiutare a migliorare la vita. Questo studio è anche molto rilevante per le sostanze chimiche utilizzate in agricoltura - pesticidi e fertilizzanti - perché i prodotti chimici per l'agricoltura separati chiralmente causeranno meno contaminazione per l'ambiente e contribuiranno a rendimenti più elevati.

Un secondo studio condotto dai ricercatori dell'Australian National University ha mostrato come la comprensione dei dettagli molecolari di come funzionano i farmaci o i farmaci può aiutarci a trovare un modo per ridurre gli effetti collaterali indesiderati in essi2. Per la prima volta è stato condotto uno studio a livello molecolare per cercare somiglianze tra sei farmaci utilizzati per alleviare il dolore, anestetici dentistici e nel trattamento dell'epilessia. I ricercatori hanno eseguito simulazioni al computer più grandi e complesse utilizzando i supercomputer per mappare l'immagine di come si comportavano questi farmaci. Hanno mappato indizi sui dettagli molecolari su come questi farmaci potrebbero influenzare una parte del corpo e causare involontariamente un effetto collaterale indesiderato in un'altra parte del corpo. Tale comprensione a livello molecolare può guidare in tutti gli studi di progettazione e scoperta di farmaci.

Questi studi significano che ci sarà un giorno molto presto in cui i medicinali non avranno effetti collaterali, sia lievi che gravi? Il nostro corpo è un sistema altamente complesso e molti meccanismi nel nostro corpo sono interconnessi tra loro. Questi studi hanno portato a una promettente speranza di farmaci o farmaci che avranno pochissimi e lievi effetti collaterali e che sono ben compresi.

***

{Puoi leggere il documento di ricerca originale facendo clic sul collegamento DOI indicato di seguito nell'elenco delle fonti citate}

Fonte (s)

1. Banerjee-Ghosh K et al 2018. Separazione di enantiomeri mediante la loro interazione enantiospecifica con substrati magnetici achirali. Scienza. orecchio4265. https://doi.org/10.1126/science.aar4265

2. Buyan A et al. 2018. Lo stato di protonazione degli inibitori determina i siti di interazione all'interno dei canali del sodio voltaggio-dipendenti. Atti della National Academy of Sciences. 115 (14). https://doi.org/10.1073/pnas.1714131115

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