Iboxamicina (IBX): un antibiotico sintetico ad ampio spettro per affrontare la resistenza antimicrobica (AMR)

Lo sviluppo di batteri multi-resistenza ai farmaci (MDR) negli ultimi cinquant'anni ha portato a un aumento della ricerca alla ricerca di un candidato farmaco per affrontare questo problema AMR problema. Un antibiotico completamente sintetico ad ampio spettro, l’iboxamicina, offre la speranza di trattare sia i batteri Gram-positivi che quelli Gram-negativi attraverso un meccanismo batteriostatico.

Gruppo lincosamide di antibiotici comprendente in particolare la clindamicina è un comune sicuro antibiotico disponibile per via orale. È un agente batteriostatico e agisce legandosi ai ribosomi batterici. Lincomicina, la prima antibiotico di questo gruppo è stato isolato da batteri del suolo Streptomyces lincolnensis nel 1963 e usato contro i Gram positivi batteri.  

La clindamicina, la versione semisintetica della lincomicina, è stata utilizzata negli ultimi 50 anni come farmaco antibatterico (e antimalarico), in particolare per il trattamento delle infezioni dentali e ossee. A causa del suo uso diffuso per circa cinquant’anni, si sono ora evoluti molteplici geni di resistenza, rendendo la clindamicina meno efficace contro diversi batteri nella comunità. Inoltre, nessun altro antibiotico in questo gruppo ha visto la luce nonostante i grandi sforzi compiuti negli ultimi decenni.  

I ricercatori hanno recentemente riportato la sintesi chimica di Iboxamicina (IBX), una nuova lincosamide che si è rivelata altamente efficace contro i batteri sia Gram-positivi che Gram-negativi in in vitro in vivo studi sugli animali. Attraverso la progettazione basata sulla struttura e la sintesi basata sui componenti, hanno sviluppato un'impalcatura e l'hanno collegata al residuo ammino-ottosio della clindamicina. Il risultato è Iboxamicina, un antibiotico che si è rivelato eccezionalmente potente contro un'ampia gamma di batteri patogeni in studi preclinici sui topi. Prende di mira i batteri selvatici e resistenti e mostra effetti batteriostatici prolungati anche dopo una breve esposizione.   

Sviluppo di questo ampio spettro antibiotico candidato è molto significativo nei tempi attuali, quando comunemente usato antibiotici hanno perso sempre più lustro a causa dell’evoluzione della farmacoresistenza multipla (MDR), causata soprattutto dall’uso indiscriminato di antibiotici, facendo così antibiotico la resistenza rappresenta una seria minaccia per la salute globale.  

Inoltre, a differenza della lincomicina e della clindamicina, che sono rispettivamente naturali e semi-sintetiche, la nuova candidata Iboxamicina (IBX) è completamente sintetica, il che implica che la sua disponibilità potrebbe non dipendere completamente da fonti naturali e quindi la sua produzione industriale potrebbe essere facilmente ampliata per soddisfare esigenze più elevate. Inoltre, è anche possibile la sintesi di diversi analoghi poiché il processo è basato su componenti. Ulteriori prove della sua efficacia e sicurezza saranno disponibili dopo l'inizio degli studi clinici, che accadranno solo quando un'industria farmaceutica sarà coinvolta e otterrà i diritti di brevetto dagli inventori, per crescere ulteriormente. 

*** 

Fonte:  

  1. Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA et al. Una classe di antibiotici sintetici che supera la multiresistenza batterica. Pubblicato: 27 ottobre 2021. Natura (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6 
  1. Mason J., et al 2021. Sintesi pratica su scala gram di Iboxamicina, un potente candidato antibiotico. Marmellata. chimica. Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. Data di pubblicazione: 15 luglio 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Disponibile su link  

***

Da non perdere

Aviptadil potrebbe ridurre la mortalità tra i pazienti gravemente malati di COVID

A giugno 2020, prova RECOVERY da un gruppo di...

Un'alternativa promettente agli antibiotici per il trattamento delle infezioni del tratto urinario

I ricercatori hanno segnalato un nuovo modo di trattare le vie urinarie...

Ingannare il corpo: un nuovo modo preventivo per combattere le allergie

Un nuovo studio mostra un metodo innovativo per affrontare...

Un candidato farmaco antivirale ad ampio spettro

Uno studio recente ha sviluppato un nuovo potenziale farmaco ad ampio spettro...

Un nuovo farmaco antidolorifico che non crea dipendenza

Gli scienziati hanno scoperto un bifunzionale sintetico sicuro e che non crea dipendenza...

Rimani in contatto:

92,104FanCome
45,576SeguaciSegui
1,772SeguaciSegui
51IscrittiSottoscrivi

Newsletter

Ultimi

Prima nascita nel Regno Unito dopo trapianto di utero da donatrice vivente

La donna che ha ricevuto il primo utero da donatore vivente...

Qfitlia (Fitusiran): un nuovo trattamento basato su siRNA per l'emofilia  

Qfitlia (Fitusiran), un nuovo trattamento per l'emofilia basato su siRNA, ha...

Dispositivo in titanio come sostituto permanente del cuore umano  

Utilizzo del “Cuore Artificiale Totale BiVACOR”, un metallo di titanio...

Coscienza nascosta, fusi del sonno e recupero nei pazienti in coma 

Il coma è uno stato di profonda incoscienza associato al cervello...

Spray nasale di adrenalina per il trattamento dell'anafilassi nei bambini

L'indicazione per lo spray nasale di adrenalina Neffy è stata ampliata (di...
Umesh Prasad
Umesh Prasad
Redattore, Scientific European (SCIEU)

Tildrakizumab per il trattamento della psoriasi a placche da moderata a grave: "Ilumya" di Sun Pharma potrebbe essere un'opzione migliore?

Tildrakizumab è commercializzato da Sun Pharma con il nome commerciale Ilumya ed è stato approvato dalla FDA nel marzo 2018 dopo l'analisi di...

Demenza: l'iniezione di Klotho migliora la cognizione nella scimmia 

I ricercatori hanno scoperto che la memoria nelle scimmie anziane è migliorata dopo una singola somministrazione di proteine ​​Klotho a basso dosaggio. È la prima volta che il ripristino...

Trattare il cancro ripristinando la funzione del soppressore del tumore usando l'estratto vegetale

Uno studio su topi e cellule umane descrive la riattivazione di un importante gene soppressore del tumore utilizzando un estratto vegetale, offrendo così una strategia promettente per...